ANALGÉSICOS ANTIPIRÉTICOS Y AINES

Con un índice de retirada del mercado mayor al de cualquier otro grupo farmacéutico.



Clasificación más aceptada (por características químicas)

1. Salicilatos (ej: ácido acetilsalicílico).
Indicaciones: dolor de leve a moderado de origen no visceral, postcirugía de baja intensidad y primer escalón del dolor oncológico. Como antiagregante preventivo de procesos oclusivos en pacientes de alto riesgo con infarto de miocardio, angina de pecho y accidentes cerebrovasculares. Por vía tópica como queratolítico para callosidades, verrugas, acné…
Reacciones adversas: gastrointestinales (no administrar con el estómago vacío), hipersensibilidad e intoxicación salicílica (ligera -150 a 200mg/kg- o grave -300 a 500mg/kg-)

2. Derivados del paraaminofenol (ej: paracetamol).
Indicaciones: fiebre y dolor de leve a moderado sin cuadro inflamatorio. De primera elección en cuadros alérgicos al ácido acetilsalicílico, tratamientos anticoagulantes, alteraciones gastrointestinales, asmáticos, diabéticos y embarazadas.
Reacciones adversas: alteración de forma reversible de los valores de las transaminansas. La administración de 10 a 15g en corto periodo de tiempo puede causar lesión hepática severa, el antídoto es la N-acetilcisteína.

3. Derivados de las pirazolonas (ej: metamizol).
Indicaciones: en dolor moderado y visceral tipo cólico, postcirugía, lesiones articulares de origen autoinmune, ataques de gota y cuando la fiebre no responde a otros tratamientos (golpe de calor).
Reacciones adversas: irritación gastrointestinal a dosis altas y repetidas, agranulocitosis, anemias aplásicas, trombocitopenias, leucopenias, lesión renal en tratamiento prolongado, por vía intravenosa rápida hipotensión y peligro de shock. Prudencia en los 3 primeros meses y 6 últimas semanas de embarazo.

4. Derivados del ácido acético (ej: indometacina).
Indicaciones: tratamiento de procesos inflamatorios crónicos como espondilitis anquisolante, artritis reumatoide y artritis gotosa y dolores postcirugía.
Reacciones adversas: la indometacina tiene efectos secundarios graves, precaución con hipertensos y contraindicada en embarazo. El diclofenaco tiene mejor tolerancia.

5. Derivados del ácido propiónico (ej: ibuprofeno).
Indicaciones: en artritis reumatoide, osteoartritis, gota, odontología, dolores músculoesqueléticos y dismenorrea primaria.
Reacciones adversas: pirosis, náuseas, distensión abdominal, confusión cefalea, somnolencia, mareos, edema, hipertensión arterial y coagulopatías.

6. Derivados antranílicos (ej: meclofenamato)
Tratamiento de enfermedades inflamatorias, reumáticas y procesos músculoesqueléticos.

7. Derivados del oxicam (ej: piroxicam).
Similar a los derivados antranílicos.

8. Inhibidores selectivos de la COX (ej: celecoxib).
Los inhibidores de la COX2 tienen eficacia analgésica y antiinflamatoria con menor incidencia de efectos secundarios, los efectos adversos se asocian con la inhibición de la COX1 que protege la mucosa gástrica.

9. Otros AINEs (ej: nimesulida).



Los AINEs inhiben la COX (ciclooxigenasa) , bloquean la formación de PG (prostaglandinas), prostaciclinas y TX (tromboxanos) que son mediadores de la inflamación e intervienen en el aumento de la sensibilidad al dolor.
Cuando se inhibe la COX por la administración de AINEs se obtienen efectos analgésicos (por inhibición de las PG), antitérmicos (porque normalizan la acción del centro termorregulador en el hipotálamo), antiinflamatorios (al inhibir las PG periféricas responsables de la vasodilatación, aumento de la permeabilidad y edema), ulcerogénicos y antiagregantes plaquetarios.
La COX posee 2 isoformas:
-COX1: responsable de la regulación del flujo sanguíneo renal y de la protección de la mucosa gástrica. A la inhibición de la COX1 se le asocian los efectos secundarios de los AINE´s.
-COX2: se expresa en situaciones proinflamatorias, neoplasias y en algunas circunstancias fisiológicas.


Reacciones adversas
1. Alteraciones gastrointestinales (pirosis, gastritis, dispepsias, náuseas, estomatitis, esofagitis, diarrea y estreñimiento)
2. Alteraciones hemáticas ( hemorragia, anemia aplásica, agranulocitosis, trombocitopenia).
3. Alteraciones renales (nefritis intersticial crónica, insuficiencia renal aguda)
4. Alteraciones hepáticas (paracetamol a dosis elevadas , 10-14g/día, puede provocar necrosis aguda y el diclofenaco hepatitis grave).
5. Reacciones de hipersensibilidad (Leves: erupciones, eritemas, lesiones vesiculosas y urticarias. Graves: necrosis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson y eritema multiforme).
6. Otros (mareos, cefalea, tratornos del sueño, ototoxicidad, hiperuricemiantes y efecto uricosúrico).

Vías de administración
En general por vía oral, en condiciones específicas pueden utilizarse por vía parenteral. Existen también preparados tópicos y de uso oftálmico.

Interacciones
Las principales interacciones son con anticoagulantes orales, hipoglucemiantes, B-bloqueantes, cafeína, corticoides, litio, digoxina y alcohol entre otros.